Barbituriques: effets, mécanismes d'action et toxicité

Avril 24, 2024

L'inquiétude et les différents problèmes qu'elle peut causer dans nos vies sont aujourd'hui largement connus. Mais si on considère que notre rythme de vie actuel facilite l'apparition de ce type de problèmes, la vérité est que l'anxiété est connue depuis l'Antiquité.

Tout au long de l'histoire, ils ont essayé de créer différentes techniques et substances efficaces contre l'anxiété. L’un des types de psychotropes les plus efficaces jusqu’à l’arrivée des benzodiazépines ont été les barbituriques .

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Les barbituriques: que sont-ils?

Les barbituriques sont un type de drogue psycho-psychoactive c’est-à-dire qu’il a des effets calmants et dépresseurs sur le système nerveux central. Ces médicaments sont des dérivés de l'acide barbiturique, synthétisé pour la première fois par Adolf von Baeyer en 1863. Cependant, les premiers médicaments connus sous le nom de barbituriques ne sont apparus qu'en 1903, sous la direction de Emil Fischer et Josef von Mering. Ils sont considérés comme les premiers médicaments psychotropes ayant des effets hypnotiques-sédatifs.

Les performances des barbituriques sur le système nerveux provoquent un taux élevé de sédation, de détente et de diminution des activités musculaires et mentales. Ils ont un grand effet hypnotique, anesthésique et analgésique . En outre, ils sont utiles dans le traitement des convulsions et autres symptômes moteurs.

D'autre part, les barbituriques ils génèrent des altérations de l'humeur , comme de légères sensations d'euphorie. En raison de son efficacité à réduire les symptômes anxieux, ils ont été pendant un temps le traitement de choix pour les symptômes d’anxiété, de dépression et d’insomnie.

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Risques de sa consommation

Les barbituriques, bien que très efficaces dans le traitement de certains symptômes et problèmes, sont hautement toxiques et présentent un niveau de danger élevé.

Malgré son efficacité, l’utilisation de barbituriques Il présente un risque élevé pour la santé, générant une dépendance avec une grande facilité . De plus, les doses thérapeutiques et toxiques sont très proches, ce qui peut provoquer une intoxication et même une surdose.

Une surdose de barbituriques peut entraîner la mort dans 1 cas sur 4. En fait il y a beaucoup de décès liés à la surdose de ces médicaments , comme Marilyn Monroe.

Actuellement, les barbituriques ont été évincés par les benzodiazépines , qui bénéficient d'un niveau de sécurité plus élevé, tout en ne générant pas autant de dépendance ou en provoquant des effets secondaires aussi graves. Malgré cela, les barbituriques continuent d'être utilisés à des fins médicales dans des cas spécifiques dans lesquels d'autres substances ne sont pas efficaces, telles que l'anesthésie lors d'interventions chirurgicales ou lors d'explorations neuropsychologiques (toujours avec un niveau de contrôle élevé).

Les risques se multiplient si les barbituriques sont mélangés à d'autres substances. En association avec des substances dépressives, peut provoquer une insuffisance respiratoire. Sa combinaison avec de l'alcool, des antihistaminiques et des médicaments dépresseurs ils améliorent les effets dépresseurs, et le résultat peut être fatal. D'autre part, la prise de substances activatrices dans le but de contrecarrer les effets des barbituriques peut à son tour générer des problèmes cardiaques.

Un autre risque de grande importance il doit faire dans les cas de femmes enceintes et allaitantes . Et est-ce que les barbituriques, hautement liposolubles, peuvent être transmis par le placenta et le lait maternel. De même, une surdose peut être dangereuse pour la vie du fœtus et un avortement peut survenir.

Quelques effets secondaires

La consommation de ces substances peut causer une série d'effets secondaires très pertinents , qui peut même conduire à la mort. Certains de ces effets peuvent être les suivants.

1. Sédation excessive

Les barbituriques sont désormais utilisés comme anesthésiques en raison de leur puissant effet sédatif. Bien que cela puisse parfois être recherché, cela peut nuire au bon fonctionnement et à la performance personnelle de provoquer une somnolence excessive qui réduit les capacités physiques et mentales de la personne. Peut causer une légère paralysie et des picotements dans différentes parties du corps.

2. Uncoordination de différentes fonctions

La consommation de barbituriques peut poser des problèmes de coordination physique, être plus difficile à marcher ou même parler . Vous ne devriez pas conduire sous les effets de ce type de médicament, même si vous ne vous sentez pas somnolent.

3. Problèmes cardiorespiratoires

Les barbituriques sont des psychopharmaceutiques de grand pouvoir dépresseurs du système nerveux, comme nous venons de le dire. Cependant, cette dépression peut générer des problèmes respiratoires, et même dans des cas extrêmes il y a un risque d'entrée en arrestation cardiorespiratoire .

4. Désinhibition comportementale

Bien qu'en règle générale, les barbituriques génèrent des effets dépresseurs sur le système nerveux qui sont sous sédation chez certaines personnes, ils peuvent entraîner un niveau élevé de désinhibition du comportement, pouvant conduire à des actions qui, dans des circonstances normales, ne seraient pas réalisées. En fait, ils ont été utilisés comme supposés "sérums de la vérité".

5. Risque de dépendance

Le potentiel de dépendance de ce type de substances est très élevé , engendrant une dépendance avec une grande facilité. Il est également facile de commettre des abus dans leur consommation, ce qui est particulièrement dangereux avec ce médicament. La principale raison est le niveau élevé de tolérance que cela a tendance à créer, ce qui oblige chaque fois davantage à obtenir les mêmes effets que lors des premiers coups.

6. syndrome de sevrage

Lorsqu'une personne dépendant de barbituriques cesse brusquement de l'utiliser, elle peut souffrir du syndrome de sevrage. En cas d'abstinence de barbituriques, il est courant de générer les effets opposés à la consommation de la substance.

Plus précisément, il est facile de trouver agitation, anxiété, agression, symptômes gastro-intestinaux L'insomnie ou des saisies. Des hallucinations et des délires peuvent également survenir. Cela peut provoquer une chute de tension dangereuse pour la survie. En fait, dans certains cas, le syndrome de sevrage peut être mortel. C’est pourquoi la prise et la cessation de l’utilisation de ces médicaments doivent être prescrites avec une prudence particulière, en se retirant progressivement.

Mécanisme d'action

Le fonctionnement des barbituriques repose principalement sur la facilitation de l’action de l’acide gamma-aminobutyrique ou GABA, qui réduit la surcharge du système nerveux en rendant difficile la transmission et la transmission des impulsions nerveuses.

Cette promotion du GABA est réalisée grâce à l'action du médicament dans les canaux ioniques sensibles à ladite hormone dans le cerveau. Spécifiquement empêcher l'entrée de sodium dans le neurone tout en facilitant l’entrée du chlore dans la cellule.

Types de barbituriques

Les barbituriques, comme d’autres médicaments, peuvent être classés en plusieurs groupes en fonction de leur durée d’effet et de leur durée. Cependant, même lorsque les effets prennent fin, leurs caractéristiques les incitent à rester longtemps dans l'organisme. Nous pouvons identifier 4 types de barbituriques .

1. Action ultracourte

Barbituriques à ultra courte action Ils se caractérisent par une demi-vie de plusieurs minutes , en commençant ses effets quelques secondes après la consommation. Dans ce groupe, on trouve du thiopental et du méthohexital.

2. Action courte

Ils sont connus comme des barbituriques à action brève tels que l'hexobarbital, le pentobarbital ou le sécobarbital, qui commencent à agir entre dix et quinze minutes après la consommation. durer environ 3 ou 4 heures .

3. Action intermédiaire

Barbituriques à action intermédiaire prend habituellement environ une heure pour prendre effet, et dure entre 6 et 8 heures . Parmi ce type de barbituriques, on trouve l’un des procédés les plus connus et utilisés dans diverses procédures telles que le test de Wada, l’amobarbital.

4. Action longue

Primidone et phénobarbital Parmi les exemples de barbituriques à longue durée d'action, qui prennent généralement plus d'une heure à produire leurs effets, mais qui ont néanmoins tendance à durer environ 12 heures.

Utilisations et applications

Bien qu'ils aient maintenant été remplacés par d'autres substances dans le traitement de la plupart des affections, les barbituriques continuent à être utilisés dans certains cas. Certaines des utilisations que ces substances ont eues ou ont eues par le passé sont indiquées ci-dessous.

Exploration neuropsychologique

Les barbituriques sont utilisés dans certaines procédures d'évaluation neuropsychologiques. Un exemple de ceci est le test de Wada , dans lequel l’amobarbital sodique est utilisé pour la sédation d’une zone spécifique du cerveau et la détermination de la fonctionnalité de zones liées à des aspects tels que la latéralité, la mémoire ou le langage.

Anesthésique

Certains barbituriques sont utilisés à la fois pour commencer et pour garder les patients anesthésiés au cours de différentes interventions chirurgicales. C'est l'une des principales applications actuelles.

Les saisies

L’une des indications de certains types de barbituriques est son utilisation dans les cas où des convulsions apparaissent s , car ils aident à contrôler les symptômes moteurs grâce à son effet sédatif et son renforcement GABA, qui aide à inhiber la décharge des impulsions nerveuses.

Blessures et accidents cérébraux

Les barbituriques sont utilisés pour contrôler et diminuer les effets des infarctus cérébraux , ainsi que les œdèmes produits par différentes lésions cérébrales traumatiques.

L'insomnie

Bien que d’autres types de sédatifs tels que les benzodiazépines soient actuellement utilisés, les barbituriques ils ont été utilisés dans le passé comme somnifères .

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Anxiété

Comme pour l'insomnie, d'autres types de substances sont actuellement utilisées (les benzodiazépines les plus fréquentes et certains antidépresseurs) pour traiter l'anxiété, mais auparavant étaient la substance principale utilisée comme traitement de l'anxiété .

Références bibliographiques:

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Morón, F.G .; Borroto, R .; Calvo, D.M .; Cires, M .; Cruz, M.A. et Fernández, A. (2009). Pharmacologie clinique. La Havane: sciences médicales éditoriales; 1-30